Moko Apt

Menebar Ilmu Pengetahuan

Antagonis Reseptor H2: Raniditine dan Cimetidine

1 Comment


ranitidine150Ranitidine dan cimetidine merupakan anti-histamin penghambat reseptor Histamin H2 yang berperan dalam efek histamin terhadap sekresi cairan lambung.

Kini terdapat empat macam Antagonis Reseptor-H2 di pasaran : simetidine, ranitidine, famotidine, dan nizatidine. Perbedaan struktur kimia masing-masing obat tersebut tidak mengubah efikasi klinis obat-obat tersebut sebesar perbedaan struktur tersebut menentukan interaksinya dengan obat lain dan mengubah profil efek sampingnya. Antagonis reseptor-H2 menghambat produksi asam dengan cara berkompetisi secara reversibel dengan histamin untuk berikatan dengan reseptor H2 pada membran basolateral sel-sel parietal. Pada bahasan berikut akan dikupas ranitidine dan cimetidine.

Kedua obat diindikasikan untuk mengobati tukak lambung dan tukak duodenum. Akan tetapi manfaat terapi pemeliharaan dalam pencegahan tukak lambung belum diketahui secara jelas. Efek penghambatannya selama 24 jam, cimetidine 1000 mg/hari menyebabkan penurunan kira-kira 50% dan ranitidine 300 mg/hari menyebabkan penurunan 70% sekresi asam lambung; sedangkan terhadap sekresi malam hari, masing-masing menyebabkan penghambatan 70% dan 90%.

Efek antagonis reseptor H2 yang paling menonjol adalah sekresi asam basal; selain itu adalah supresi produksi asam yang distimulasi (oleh makanan, gastrin, hipoglikemia, atau stimulasi vagus), yang walau efeknya tidak begitu besar tetapi signifikan. Oleh karena itu, obat-obat ini terutama efektif dalam menekan sekresi asam di malam hari (nokturnal), yang menggambarkan aktivitas utama sel parietal basal.

Antagonis reseptor-H2 diabsorbsi dengan cepat setelah pemberian oral, dengan konsentrasi puncak serum dicapai dalam 1 sampai 3 jam. Sejumlah kecil obat (dari <10% hingga 35%) mengalami metabolisme di hati. Baik produk yang dimetabolisme maupun yang tidak dimetabolisme akan diekskresikan oleh ginjal dengan cara filtrasi dan sekresi tubular renal.

Secara kesulurahn, insidensi reaksi merugikan yang timbul akibat pemakaian antagonis reseptor-H2 adalah rendah (<3%). Efek samping yang terjadi umumnya ringan, meliputi diare, sakit kepala, mengantuk, kelelahan, nyeri otot, dan konstipasi. Efek samping lain yaitu ginekomastia pada pria dan galaktorea pada wanita dapat muncul akibat ikatan cimetidine pada reseptor androgen dan penghambatan hidroksilasi estradiol yang dikatalisasi oleh sitokrom P450.

Ada kasus menarik terkait pemakain cimetidine pada pasien berikut.

Suro (bukan nama sebenarnya) datang ke klinik untuk berobat karena mengeluh sering sakit perut. Keluhan Suro ini agak istimewa karena dia mengeluh sakit perut setelah makan udang dan ikan laut, padahal dia mengaku doyan sekali dengan udang. Akhirnya, saat keinginan makan udang datang, datang pula keluhan sakit perutnya setelah menyantap sepiring nasi udang khas kota Surabaya.

Suro memang punya maag sejak beberapa tahun yang lalu, sakit perut yang dia rasakan sering pada daerah ulu hatinya. Karena itu, sudah lama pula dia mengkonsumsi obat-obat maag. Dia mengaku kurang suka dengan beberapa obat maag golongan antasida seperti magnesium hidroksida atau aluminium hidroksida, karena efek mualnya. Dia mengaku lebih sering menggunakan obat golongan antihistamin H-2, ranitidin. Namun, belakangan dia mengganti obat ranitidine dengan cimetidine bermerk karena mengaku setelah menggunakan obat ini dia merasa lebih manjur, harganya ternyata lebih mahal.

Suro juga mengaku semenjak menggunakan obat ini jerawat yang biasa tumbuh di wajahnya juga mulai berkurang. Intinya dia sangat puas dengan efek “obat mahal” itu. Dia mengkonsumsi cimetidine hampir setiap hari, 3 kali sehari setiap akan makan. Suatu kebiasaan yang tidak lazim !.

Namun saat dilakukan pemeriksaan fisik, Suro tiba-tiba mengeluh kalo dia merasa buah dadanya membesar. Dia juga merasa jika berat badannya naik beberapa kilogram. Karena mendapat keluhan seperti itu, maka pemeriksaan intensif pada bagian perut dilanjutkan pada bagian dada. Ternyata benar, lelaki berusia 30-an itu mengalami pembesaran buah dada, atau istilah medisnya adalah ginekomastia. Resep hari itu, hentikan cimetidine dan ganti dengan ranitidine.

Cimetidine adalah obat yang baik, bila digunakan dengan baik dan tepat indikasi. Dia bekerja sebagai antihistamin H-2 yang berkhasiat untuk menghambat produksi asam lambung. Namun cimetidine sudah banyak ditinggalkan oleh para dokter karena memiliki efek samping anti-androgen. Selain menghambat produksi asam lambung, cimetidine juga menghambat kerja hormon androgen dalam tubuh. Jika pada perempuan mungkin efek ini masih bisa ditoleransi, tetapi bagaimana jika dikonsumsi oleh laki-laki?

Efek antiandrogen cimetidine ini menyebabkan berbagai efek samping pada laki-laki seperti pembesaran buah dada, kemandulan bahkan impotensi. Efek samping ini memang jarang, namun bagaimana jika efek samping ini muncul pada Anda? Oleh karena itu banyak dokter yang enggan meresepkan cimetidine pada pasiennya. Para dokter lebih sreg meresepkan ranitidine dan omeprazole.

Lantas kenapa jerawat pak Suro bisa membaik dengan cimetidine? Salah satu mekanisme timbulnya jerawat adalah aktivitas hormon androgen (testosteron) yang meningkat. Cimetidine punya efek anti-androgen, karena alasan itulah jerawatnya bisa membaik.

Referensi

Akbar, F., Obat Maag yang Bikin Impotensi, Kompasiana

Author: admin

menebar ilmu pengetahuan

One thought on “Antagonis Reseptor H2: Raniditine dan Cimetidine

  1. alhamdulillaah, terima kasih pak, sangat bermanfaat..

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s