Moko Apt

Menebar Ilmu Pengetahuan

Catatan Ringan tentang Farmakokinetika

1 Comment


Obat ketika masuk tubuh mengalami nasib yaitu: absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME). Obat utamanya masuk ke dalam sel. Sebenarnya aliran senyawa melalui paraseluler bisa terjadi, namun ada halangan yaitu adanya tight junction, misal di SSP. Obat bisa ditransport secara pasif maupun aktif. Transport pasif artinya mengikuti gradien konsentrasi yaitu dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah. Ada juga difusi terfasilitasi oleh molekul pembawa (transporter) juga masih dalam kategori transport pasif selama dalam kerjanya tidak membutuhkan bantuan ATP.

Sedangkan transport aktif membutuhkan energi, ATP, dan biasanya melawan gradien konsentrasi. Contoh transport aktif:

  1. transporter di dalam hati, dia mengambil asam empedu serta anion dan kation organik amfipatik ke dalam hepatosit
  2. transporter di endotelium kapiler pada kapiler otak yaitu Pgp, yang suka mengeluarkan obat dari dalam sel keluar sel, sehingga menyebabkan resistensi obat. Transporter Pgp juga terdapat di eritrosit yang suka mengeluarkan senyawa dari sel darah ke saluran usus.

Absorpsi, bioavaibilitas, dan rute pemberian

Absorpsi yaitu laju obat ketika meninggalkan tempat pemberiannya. Namun absorpsi bukanlah parameter yang utama, lebih penting bioavaibilitas (ketersediaan hayati), yaitu istilah yang menunjukkan jumlah fraksi suatu dosis obat yang mencapai tempat kerjanya atau cairan tubuh yang akan dilewati obat sebelum mencapai tempat aksinya.

Sebagai contoh, obat diberikan secara oral, pertama kali harus diabsorpsi dulu di lambung atau usus, namun hal ini dibatasi oleh sifat fisikokimia obat. Selanjutnya obat akan melewati hati sebelum obat mencapai sirkulasi sistemik. Dengan demikian sejumlah fraksi dosis obat yang diberikan dan diabsorpsi akan mengalami inaktivasi sebelum terdistribusi ke tempat aksinya.  Jika kapasitas metabolik dan ekskresi hati untuk obat tersebut besar, maka bioavaibilitas obat tersebut akan berkurang secara bermakna, hal ini disebut first-pass metabolism (efek lintas-pertama).

Pemberian oral (enteral; artinya pemberian yang melewati usus, enteral berarti usus; berbeda dengan parenteral yang artinya tidak melewati usus dalam perjalanan obat). Pemberian oral memiliki kelebihan: aman, nyaman, dan murah. Sedangkan kerugiannya:

  • terbatasnya absorpsi beberapa obat karena sifat fisikokimia (kelarutan dalam air, dsb)
  • muntah sebagai akibat iritasi pada mukosa saluran pencernaan
  • terurainya obat oleh enzim pencernaan atau pH lambung yang rendah
  • absorpsi obat tidak teratur atau terganggu oleh adanya obat lain atau makanan
  • obat di dalam saluran pencernaan dapat dimetabolisme olh flora usus, mukosa, atau hati sebelum mencapai sirkulasi darah

Sediaan injeksi parenteral memeliki kelebihan:

  • bioavaibilitas biasanya lebih cepat, luas, dan dapat diprediksi sehingga dosis efektif dapat diberikan lebih akurat
  • sangat cocok jika pasien sedang tidak sadar atau kurang bisa kerjasama (misal orang gila memberontak2, maka suntikin aja obat penenang maka dia akan tidur)

Sedangkan kelemahannya yaitu: aseptis harus dijaga, nyeri dapat menyertai injeksi, kadang-kadang pasien tidak bisa melakukan injeksi sendiri dimana penting untuk injeksi sendiri (pada terapi insulin misalnya), ada risiko kegagalan pada pemberian obat, dan harganya cenderung lebih tinggi dibanding obat oral.

Author: admin

menebar ilmu pengetahuan

One thought on “Catatan Ringan tentang Farmakokinetika

  1. Pak maaf saya mau bertanya tentang apperant volume of distribution itu bagaimana ya pak? Terima kasih pak

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s