Moko Apt

Menebar Ilmu Pengetahuan

Rosiglitazon dan Pioglitazon

1 Comment


Obat dengan akhiran glitazon masih dikategorikan dalam golongan obat baru untuk penyakit diabetes. Secara kimia, mereka juga dikenal sebagai tiazolidinedion (TZD). Obat-obat yang sudah dipakai diklinis yaitu troglitazon, rosiglitazon, dan pioglitazone. Namun obat yang pertama kali diperkenalkan, troglitazon, ditarik dari pasar karena menyebabkan toksisitas pada hati yang parah.

Rosiglitazon (Avandia) pada tahun 2010 dibekukan izin edarnya oleh Badan POM. Tidak hanya rosiglitazon dalam bentuk tunggal, juga dalam bentuk kombinasinya yaitu dengan glimepirid (Avandaryl) dan metformin (Avandamet). Pembekuan izin edar ini terkait dari Eropa dan Amerika yang memperketat penggunaan obat ini karena bisa menyebabkan efek samping kardiovaskular berupa gagal jantung (heart failure) (Republika Online, 2010).

Kini, hanya pioglitazone (Actos, Takeda) yang masih ber­taha­n di pasaran. Hal ini disebabkan efektivitasnya yang baik dan efek sampingnya yang mi­nim­al. Sementara, rosiglitazone ditarik dari peredaran karena meningkatkan risiko gagal jantung. Penulisan guidelines pun saat ini banyak yang menuliskan pioglitazone secara langsung, bukan lagi tiazolidinedion yang juga mencakup rosiglitazone.

Pioglitazone terbukti mening­katkan sensitivitas insulin, me­ningkatkan kontrol glikemik, tidak menyebabkan efek sam­pin­g hipoglikemia, dan mening­katkan profil lipid. Respons sel beta pankreas juga meningkat pada penggunaan pioglitazone.

Mekanisme kerja TZD yaitu sebagai agonis selektif reseptor inti yaitu peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ) yang banyak diekspresikan di sel adiposa. Obat ini berikatan dengan PPAR-γ kemudian mengaktivasi gen responsif-insulin yang mengatur metabolisme lipid dan karbohidrat.

TZD membutuhkan insulin untuk untuk aksi mereka, meningkatkan sensitivitas insulin, terutama di jaringan perifer. Meskipun belum terbukti, ini tampaknya terutama dimediasi melalui efek pada sel adiposa, karena sedikit reseptor PPAR-γ dalam jaringan otot. Pada adiposit, diferensiasi ditingkatkan, lipolisis berkurang, dan tingkat sirkulasi adipo-sitokin atau adipokin yang berubah, yaitu penurunan TNF-alfa dan leptin dan peningkatan adiponektin.

Di Indonesia, ada beberapa perusahaan yang memasarkan pioglitazone yaitu dengan nama Deculin (Dexa Medica), Gliabetes (Sanbe), Prabetic (Fahrenheit), Pionix (Kalbe Farma).

Pioglitazone diindikasikan untuk DM tipe 2. Sebagai monoterapi atau kombinasi dengan sulfonilurea atau metformin dimana diet, olahraga, dan monoterapi tidak menghasilkan kontrol glukosa darah yang adekuat.

Pioglitazone dikontraindikasikan pada :

  1. Pasien yang diketahui hipersensitif terhadap pioglitazone atau salah satu bahan yang terdapat dalam formula.
  2. Gagal jantung atau pada pasien yang mempunyai riwayat gagal jantung (NYHA I sampai IV).
  3. Gangguan hati.
  4. Sedang menderita kanker kandung kemih atau memiliki riwayat kanker kandung kemih.
  5. Pioglitazone dikontraindikasikan untuk dikombinasi dengan insulin.

Dosis: Dewasa Monoterapi: Dosis tunggal 15 mg atau 30 mg 1 x/hr. Dosis dapat ditingkatkan sampai dengan 45 mg 1 x/hr. Terapi kombinasi : Dosis awal Actos 15 mg atau 30 mg 1 x/hr. Dosis sulfonilurea atau metformin dapat diteruskan sesudah pemberian terapi awal Actos.

Actos dapat diberikan bersama atau tanpa makanan.

 

Referensi

Republika Online, 2010, Badan POM Minta Tiga Obat Diabetes Ditarik dari Peredaran, Link

Kumar CKA, Nair R, Kamath JV, Harish, 2008, Oral hypoglycemic agents for treatment of Type-II Diabetes Mellitus : A Review, Pharmaceutical Review 6(1)

MIMS Online, Actos

Jurnal Medika, 2010, Jakarta Diabetes Meeting 2010: Pioglitazone dan Metformin Merupakan Terapi Kombinasi yang Rasional Menurut Guidelines Diabetes Terbaru, Jurnal Medika, Edisi No 12 Vol XXXVI – 2010 – Kegiatan

Dexa Medica, Deculin

 

Author: admin

menebar ilmu pengetahuan

One thought on “Rosiglitazon dan Pioglitazon

  1. izin copas ya pak.

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s