Moko Apt

Menebar Ilmu Pengetahuan

Anakinra dan RA

Leave a comment


Anakinra merupakan antagonis reseptor IL-1 (IL-1ra) yang terikat pada reseptor IL-1 pada sel target, sehingga mencegah interaksi antara IL-1 dan resptornya. Secara normal hasil interaksi IL-1 pada reseptornya menstimulasi pengeluaran faktor kemotaktik dan molekul adhesi yang mendorong leukosit inflamatory bermigrasi ke jaringan. Dengan pengeblokan pada reseptor, maka efek seluler tersebut tidak terjadi.

Anakinra diindikasikan untuk Rheumatoid arthritis (RA) yang moderat sampai yang lebih parah pada orang dewasa yang gagal dengan satu atau lebih DMARD (Disease-modifying antirheumatic drugs). Pada RA banyak ditemukan IL-1, IL-6, dan TNF-α yang merupakan sitokin proinflamasi yang penting pada inisiasi dan perkembangan penyakit. Sehingga strategi pengobatannya adalah pembuatan agen biologis anti-TNF dan anti-IL-1.

Obat anti-TNF-α yang sudah dikenal adalah Infliximab (AHFS 2005:3630 atau Remicade®, Centocor), Etanercept (Enbrel®, Amgen dan Wyeth), Adalimumab (Humira®, Abbot, HUMIRA = Human Monoclonal Antibody in Rheumatoid Arthritis), Golimumab (CNTO 148 atau Simponi®, Centocor). Yang diblok TNF-nya atau reseptornya? Jawab: TNF-nya, sehingga tidak bisa berikatan dengan reseptornya. Sementara anakinra bekerjanya beda, dia mengeblok reseptornya (berkompetisi dengan IL-1).

Anakinra dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan beberapa DMARD yang lain misal metotreaksat. Dalam enam bulan percobaan klinik, kecepatan responnya 38% dari 250 pasien yang diberikan anankira dan metotreksat (24 minggu), dan 22% pada 251 pasien yang menerima plasebo.

Kontraindikasi terhadap pasien yang hipersensitif dan pasien dengan penyakit infeksi aktif yang serius. Mengapa? Karena IL-2 sebenarnya diperlukan untuk mengeliminasi agen infeksius, jika diblok maka lebih mudah terkena infeksi. Anti-TNF juga bisa beraksi mengeliminasi agen infeksius, jadi anankira tidak boleh dikombinasikan dengan anti-TNF karena akan memperaparah infeksi serius. Anakinra juga terlarang untuk pasien kanker, karena akan memperburuk malignansinya. Tidak boleh diberikan juga pada pasien neutropenia, karena nyata-nyata anakinra akan menurunkan aktivitas neutrofil.

Efek sampingnya adalah reaksi bagian injeksi berupa kemerahan, pembengkakan, dan rasa sakit. Anakinra mempunyai nama patennya adalah Kineret®, sediaan injeksi subkutan 100 mg/0,67 ml, bebas pengawet, tersedia dalam syringe prefilled, diproduksi oleh Amgen.

Bacaan lebih lanjut:

Clark W, Jobanputra P, Barton P, Burls A. The clinical and cost-effectiveness of anakinra for the treatment of rheumatoid arthritis in adults: a systematic review and economic analysis. Health Technol Assess. 2004 May;8(18):iii-iv, ix-x, 1-105.

Peters VA, Joesting JJ, Freund GG. IL-1 receptor 2 (IL-1R2) and its role in immune regulation. Brain Behav Immun. 2012 Nov 26. pii: S0889-1591(12)00492-8. doi: 10.1016/j.bbi.2012.11.006. [Epub ahead of print]

Thaler KJ, Gartlehner G, Kien C, Van Noord MG, Thakurta S, Wines RCM, Hansen RA, McDonagh MS. Drug Class Review: Targeted Immune Modulators: Final Update 3 Report [Internet].

Cao Y, Jiao Y, Wang L, Huang Y, Postlethwaite A, Stuart J, Kang A, Williams RW, Gu W. Anakinra as an interleukin 1 receptor antagonist, complicated genetics and molecular impacts–from the point of view of mouse genomics. Int Immunopharmacol. 2012 May;13(1):28-36. Epub 2012 Mar 14.

Author: admin

menebar ilmu pengetahuan

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s