Moko Apt

Menebar Ilmu Pengetahuan

Obat-obat Anti-inflamasi: NSAID dan SAID

6 Comments


Mekanisme inflamasi

Adanya rangsangan yang diterima tubuh, menyebabkan sel akan mengalami luka. Dinding sel terdiri datas komponen fosfolipid (fosfat dan lemak), adanya luka sel akan menyebabkan lepasnya enzim fosfolipase A2. Enzim ini menyebabkan diproduksinya asam arakidonat (ARA) oleh sel yang akan dilepaskan dalam darah. ARA tidak diam saja, namun akan berubah bentuk menjadi senyawa mediator nyeri seperti prostaglandin (PG), prosasiklin (PGI) dan tromboksan A2 (TX). 

Pembentukan senyawa-senyawa ini terjadi karena dalam tubuh terdapat enzim siklooksigenase (COX). Selain melaui enzim COX, dapat juga ARA diubah bentuknya oleh enzim lain dalam jalur nyeri ini yakni lipooksigenase membentuk leukotrien (LT1).

Gambar. Jalur molekuler untuk pembentukan eicosanoid dan prostanoid. Arachidonic acid (AA) dirilis dari membran sel dimetabolisme sepanjang jalur 4 eicosanoid gambar di atas. COX pathway bertanggung jawab terhadap pembentukan prostanoid

Obat anti-inflamasi

Macam-macam anti-inflamasi nonsteroid

Golongan salisilat, contoh: asetosal atau aspirin. Semua jenis obat ini bersifat sangat asam sehingga harus dihindari oleh penderita yang mempunyai gangguan di lambung dan usus (dispesia, maag/gastritis, tukak petik/ulkus). Keasamanya sangat tinggi akan memicu bahkan memperparah gangguan di lambung dan usus tersebut.

Perhatian khusus: penderita asma jangan diberi obat golongan salisilat. Mengapa? Karena semua jenis golongan salisilat menyebabkan penyempitan bronkus (asma) sebagai alkibat cara golongan ini dalam menghambat COX sehingga leukotrien terbentuk. Leukotrien ini adalah senyawa yang menyempitkan brokus (bronko-konstriksi) sehingga meyulitkan pernapasan.

Efek samping yang paling sering terjadi berupa iritasi mukosa lambung dengan resiko tukak lambung dan perdarahan samar. Selain itu juga, asetosal menimbulkan efek spesifik, seperti reaksi alergi kulit dan tinnitus. Efek yang lebih serius adalah kejang-kejang bronchi hebat, yang pada pasien asma dapat menimbulkan serangan, walaupun dalam dosis rendah.

Anak-anak kecil yang menderita cacar air atau flu/selesma sebaiknya jangan diberikan asetosal (melainkan parasetamol) karena beresiko terkena Sindroma Rye yang berbahaya. Sindroma ini bercirikan muntah hebat, termangu-mangu, gangguan pernapasan, konvulsi dan adakalanya koma. Wanita hamil tidak dianjurkan menggunakan asetosal dalam dosis tinggi terutama pada triwulan terakhir dan sebelum persalinan karena lama kehamilan dan persalinan dapat diperpanjang juga kecenderungan perdarahan meningkat.

Golongan parasetamol. Hanya ada satu jenis yaitu parasetamol. Parasetamol tidak aman pada penderita yang memilki gangguan di hati/liver. Penderita hepatitis, sirosis hati sebaiknya mengindari parasetamol.

Golongan COXIB: penghambat enzim siklooksigense 2 (COX-2) yaitu parecoxib, celecoxib, rofecoxib, dan meloksikam merupakan obat yang baru ditemukan sehingga harganya sagat mahal. Obat ini mengahmbat COX secara spesifik sehingga tidak menyebabkan iritasi lambung. Rofecoxib sudah dilarang penggunaannya (Artikel terkait: Nasib Vioxx)

Asam mefenamat (Sudah dibahas lengkap di posting ini, misal merek: Mefinal, Ponstan)

Diklofenak (Sudah dibahas lengkap di posting ini, misal merek: Cataflam dan Voltaren)

Fenilbutazon, tidak dipasarkan lagi karena efek sampingnya besar.

Propifenazon, adalah turunan fenazon dengan daya analgesik dan antipiretik yang sama. Beberapa negara melarang penggunaan obat ini karena terkait efek samping. Negara-negara tersebut yaitu Srilanka, Malaysia, Thailan, Turki.

Ibuprofen. Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek anti inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-2400 mg sehari. Absorbsi ibuprofen cepat berlangsung dalam lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma adalah 2 jam. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresikan melalui urin sebagai metabolit atau konjugatnya. Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi. Obat AINS derivat asam propionat hampir seluruhnya terikat dalam protein plasma, efek interaksi misalnya penggeseran obat wafarin dan oral hipoglikemik hampir tidak ada. Tetapi pemberian bersama warfarin tetap harus diwaspadai karena adanya gangguan pada fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan. Derivat asam propionat dapat mengurangi efek diuresis dan natriueresis furosemid dan tiazid, juga mengurangi efek antihipertensi obat β-bloker, prazosin, dan kaptopril. Efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis PG ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin, indometasin, atau naproksen. Efek samping lainnya yang jarang adalah eritema kulit, sakit kepala trombosipenia, ambliopia toksik yang reversibel. Dosis sebagai analgesik 4 kali 400 mg sehari tetapi sebaiknya dosis optimum pada tiap orang ditentukan secara individual. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui. Ibuprofen tidak menimbulkan efek samping pada dosis analgesik, maka ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas di beberapa negara antara lain Indonesia (Proris), Amerika Serikat dan Inggris.

Nama generik dan contoh obat di pasaran

Zat aktif Golongan Merek
Asetosal, natrium salisilat, kolin magnesium trisalisilat, salsalat, diflunisal, sulfasalazin, olsalazin Turunan asam salisilat Asetosal (OG), Aspirin, Aspilet, Puyer 16, Naspro
Piroksikam, meloksikam Asam enolat Piroksikam (OG), Feldene, Mevicox (mekoksikam)
Asam mefenamat, asam meklofenamat Asam antranilat (fenamat) Asam mefenamat, Ponstan, Mefinal
Ibuprofen, naproksen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oksaprozin Asam arilpropionat Ibuprofen (OG), Proris (Pharos)
Na diklofenak, K diklofenak, tolmetin, ketorolak Asam asetat heteroaril Na-diklofenak (OG), Cataflam (isinya K diklofenak, Novartis), Nonflamin, Voltaren (isinya Na diklofenak, Novartis), Voltadex (isinya Na diklofenak, Dexa Medica)
Parasetamol (nama lain asetaminofen) Turunan para-aminofenol Parasetamol (OG), Panadol, Tempra, Paramex. Decolgen, Neozep, Bodrex
Antalgin dan tramadol Antalgin (gol Dypyron); tramadol (semi-narkotik) Neuralgin, Tramadol (OG), Tramal
Indometasin, sulindak Asam asetat indol dan inden
Coxib Rofecoxib (gol furanon tersubstitusi diaril); celecoxib (gol pirazol tersubstitusi diaril) Viox (ditarik dari pasar), Celebrex
Etodolak dan Nimesulid Etodolak (gol asam asetat indol), nimesulid (gol sulfonanilid)

Tips:

  1. Bacalah selalu kandungan obat
  2. Perhatikan kontraindikasinya (sesuai golongan obat)
  3. Minumlah sesuai dosis yang dianjurkan
  4. Minumlah dengan minuman yang paling baik untuk menciptakan efek obat (sesuai jenis/kandungan obat).
  5. Minumlah sebelum atau sesudah makan (bergantung jenis/kandungan obatnya).
  6. Bila ada keraguan, tanyakanlah kepada apoteker/farmasis

Referensi

Author: admin

menebar ilmu pengetahuan

6 thoughts on “Obat-obat Anti-inflamasi: NSAID dan SAID

  1. Perbedaan antara aspirin dan aspilet

  2. sy copy gambar ya..thanx

  3. Minta gambarnya ya ..makasih byk

  4. Artikelx bagus n banyak memberikan masukan buat saya

  5. thanx yaa…
    sangad membantuu!

  6. kLo algia ga mempan pke piroxicAm, diGanti apa mOk? <yg tnpa rSep:P

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s