Desain Obat


Penemuan obat terus berjalan dan berkembang, mulai dari obat bahan alam maupun sintesis. Tak jarang mereka jalan beriringan karena memberi inspirasi satu sama lain. Misal obat malaria KINA (quinine). Siapa yang tidak kenal obat ini. Pertama ditemukan dari pohon kina (Peruvian atau cinchona-bark) di daerah tropis, dengan kandungan alkaloid kinin. Kebutuhan terhadap obat ini meningkat saat itu, namun pohon penghasilnya memerlukan waktu sekitar 20 tahun untuk tumbuh dewasa. Kasus kelangkaan ini menantang para scientist untuk mengembangkan dalam laboratorium.

Namun ada kendala yaitu masalah impurity. Pada struktur kinin terdapat 2 bagian yaitu cincin kinin dan kinolin (lihat stuktur kimia di atas). Pada cincin kinolin terdapat 2 atom C asimetrik sehingga produknya berupa campuran dengan struktur dalam ruang yang berebda. Padahal yang aktif hanya satu konformasi saja. Oleh karena itu diperlukan suatu pemisahan dan pemurnian, dan apa yang terjadi? Untuk melakukan hal tersebut biayanya sangat besar dan menjadi tidak efektif. Dan sampai sekarang, obat kina yang sering kita dapati di apotek adalah hasil isolasi.

Masalah di atas perlu penyelesaian, makanya dikembagkanlah obat kina dengan istilah desain obat. Pada struktur kina, setelah diteliti walau cincin kinolin (biang senyawa kiral) dihilangkan, namun tetap menunjukkan aktivitas. Sehingga oleh para scientist desain obat dikembangkan obat primakuin dan klorokuin. Primakuin adalah turunan 4-hidroksi aminokinolin, sedangkan klorokuin adalah turunan 8-hidroksi aminokinolin.

Gambar primakuin dan klorokuin

Obat malaria yang lain, contohnya adalah artemisinin. Dia merupakan senyawa sesquiterpen lakton yang diisolasi dari tanaman Artemisia annua.

Ciri khas senyawa adalah mempunyai jembatan peroksida. Nama IUPAC nya adalah (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one. Untuk optimasi modifikasi senyawa telah diteliti oleh Supriyono melaporkan bahwa Semua model persamaan terbaik mengandung deskriptor muatan bersih atom O 16, C 10, C 12, dan O 18, ke empat atom tersebut merupakan pusat aktif dari turunan artemisinin. Oleh karena itu, keempat atom ini tidak boleh dihilangkan dari struktur obat antimalaria.

Pustaka:

Download: Kuliah Desain Obat Pertemuan Kedua: DESAIN OBAT

About these ads

About admin

menebar ilmu pengetahuan

Posted on 02/25/2011, in CHEMISTRY, TROPICAL MEDICINES. Bookmark the permalink. 1 Comment.

  1. Raditya Prima IStiaji

    Ohohohoho, numpang lewat lagi ya Ms Sarmo…
    Mas bisa juga tolong di publish cara manual pengunaan docking jugag gag ya dalam desain penemuan obat, thx b4

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

Follow

Get every new post delivered to your Inbox.

Join 148 other followers

%d bloggers like this: