Digoxin: Contoh Kasus Permasalahan Dalam Biofarmasetika


Digoxin digunakan dalam pengobatan melemahnya otot jantung pada penderita hipertensi dan CHF (Congestive Heart Failure) yaitu volume darah yang dipompa oleh jantung kecil sehingga tidak mencukupi kebutuhan baik oksigen maupun nutrisi bagi tubuh). So, berarti obat ini digunakan pada kondisi life threatening (dipakai sepanjang umur hidup pasien).

Digoxin merupakan contoh obat yang memiliki masalah berkaitan dengan bioekivalensinya. As you know, theraprutic windows-nya (jendela terapinya) sempit artinya obat ini sangat poten, dosisnya hanya 0,25 mg/tablet), juga profil dosis responnya yang tajam. Obat ini termasuk kelas II dalam klasifikasi biofarmasetika yaitu obat dengan karakteristik kelarutan rendah dan permeabilitas baik sehingga menimbulkan masalah dalam formulasinya.

Upaya peningkatan kelarutan digoxin sangat diperlukan, sehingga perubahan formulasi sangat berpengaruh terhadap bioavaibilitasnya, padahal formulasi tiap pabrik berbeda-beda so penting sebagai farmasis kita harus mempertimbangkan bioekivalesinya.

Perbedaan pabrik yang memproduksi tablet digoxin dapat menyebabkan terjadinya perbedaan bioavaibiltas (karena absorbsi berbeda) dari digoxin karena raw material yang digunakan untuk memproduksi dapat berasal dari supplier yang berbeda, sehingga memungkinkan adanya perbedaan sifat fisikokimianya. Perbadan batch produksi juga dapat memberikan perbedaan bioavaibilitas dari digoxin. Pabrik yang sama saja belum tentu tablet digoxin yang diprodukssi bioekivalen kalau bahan bakunya bersal dari batch yang berbeda. Nah lo, rumit banget ya bikin obat yang safe untuk pasien. Jadi kepikiran gak ntar gimana di lapangan? So manfatkan PKL untuk mancari ilmu, apa-apa yang pengen kita tahu dicatet dari sekarang. Oke.

Perbedaan industri farmasi yang memproduksi tablet digoxin dapat menyebabkan perbedaan yang signifikan. Oleh karena itu, sebaiknya dihindari apabila akan melakukan penggantian atau substitusi tablet digosin ke pasien yang sudah stabil pada penggunaan digoxin dari pabrik tertentu. Karena sangat mungkin kedua produk tersebut bio-inekivalen. Apalagi umunya digoxin digunakan pada kondisi life threatening.

Obat dari batch atau lot yang berbeda menandakan adanya perbedaan dalam hal formulasi yang memungkinkan terjadinya perbedaan absorbsi, akibatnya berbeda juga bioavaibilitasnya. Selain theraprutic window yang sempit dan profil dosis responnya tajam, sifat fisika kimia digoxin juga menyebabkan bioavaibilitasnya sangat dipengaruhi oleh variabel formulasi dan perubahan konsentrasi obat dalam darah akibat perubahan dari absorbsinya.

Dari gambaran di atas, maka untuk menyeleksi produk digoxin dari beberapa pabrik merupakan proses yang krusial sehingga data BA dan BE sangat diperlukan untuk diketahui. FDA di tahun 1974 menyaratkan BABE comparative sebagai akibat munculnya kasus pengubahan bahan pengisi fenitoin menggunakan laktosa di Australia , yang meningkatkan toksisitas dari fenitoin dan kasus talidomid di Eropa yang menyebabkan teratogenik. BABE comparative ini oleh FDA dimaksudkan untuk mengeliminasi masalah bio-inekuivalensi di antara satu produk, makanya perlu sertifikasi batch. Caranya bagaimana? Tunjukkan aja data uji disolusinya. Tapi ternyata ada syarat lain yaitu produk digoxin harus disertai hasil uji BA comparative pakai cross over design sebagai akibat yang tadi, beda batch meskipun masih satu pabrik memungkinkan terjadi perbedaan profil BA yang signifikan. Di USA, jika terjadi perubahan formulasi yang kecil tidak perlu melakukan uji BA apabila sudah memiliki data korelasi in vivo- in vitro atau SUPAC (Skilll up, Push, Approval, Change).

Berikut beberapa sediaan Digoxin. Harap pasien “titen” terhadap obat yang biasanya diminum (hapalkan merek-nya).

  • Digoxin NI – Novartis Indonesia
  • Digoxin Sandoz – Sandoz
  • Fargoxin – Fahrenheit, selain tablet juga tersedia¬†(ampul) 0.5 mg/2 mL
  • Lanoxin – GlaxoSmithKline

Inilah salah satu manfaat belajar ilmu farmasi. Proficiat Farmasi Indonesia.

Baca lebih lanjut:

About these ads

About admin

menebar ilmu pengetahuan

Posted on 12/18/2008, in PHARMACEUTICS. Bookmark the permalink. 9 Comments.

  1. Apa pengaruh penggunaan jangka panjang dalam penggunaan digoxin terhadap organ jantung dan organ lainnya seperti ginjal dan liver?

  2. Maaf sblmnya, sy mau tanya… kmrn sy br aja kedokter perihal sesak nafas sy yg buat dada kiri sy jika menarik nafas panjang terasa sakit dan linu hingga kepunggung bagian kiri. Stlh diperiksa ternyata jantung sy baik2 aja, dan itu hnya dr maag ktnya. Tp selesai periksa dan minum bbrp obat dr RS, sesak sy malah bertambah dan dada sy pun malah tmbh sakit, tidurpun ga nyaman. Lalu sy cari informasi ttg semua obat yg diberikan dokter, dan sy menemukan Digoxin *), salah satu obat untuk lemah jantung. Yg sy mau tnyakan, knp dokter kasih sy obat itu ya, krn sy berpikir obat itulah yg mgkn buat dada sy tambah sakit.
    Mohon jawabannya.

    *)Digoxin yg diberikan buatan indofarma

    • Terima kasih atas kunjungannya. Pertama yg ingin saya tanyakan, apakah Anda pernah menghentikan Digoksin lalu tidak menjadi sesak? Jika iya, kemungkinan memang karena Digoxin, tapi jika tidak bisa kemungkinan yang lain

  3. Terima kasih dok, jadi mengerti mengapa mama saya diberikan obat itu
    btmtas.blogspot.com

  4. informasi yang bagus, tapi maaf..ngetiknya kecepeten sampai engga sempat cek kata. Sekedar saran, sebelum di Publish, dibaca ulang dulu. perbaiki kata yang salah.

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s

Follow

Get every new post delivered to your Inbox.

Join 154 other followers

%d bloggers like this: